Inhibitory aromatazy: anastrozol, eksemestan i letrozol u mężczyzn, estrogen i ryzyko

Inhibitory aromatazy, czyli anastrozol, letrozol i eksemestan (Aromasin), to leki onkologiczne na receptę, które blokują enzym przekształcający testosteron w estradiol. W Polsce są zarejestrowane do leczenia raka piersi u kobiet po menopauzie, a część mężczyzn przyjmujących sterydy sięga po nie na własną rękę, żeby obniżyć estrogen. U mężczyzn lekarz może je czasem zastosować poza wskazaniami rejestracyjnymi, ale samodzielne przyjmowanie na cyklu to coś innego. Badania na zdrowych mężczyznach pokazują, że zbyt niski estradiol zwiększa tkankę tłuszczową, osłabia kości i pogarsza funkcje seksualne. Ten artykuł wyjaśnia, jak działają inhibitory aromatazy, czym różnią się anastrozol i eksemestan, co dzieje się przy zbyt niskim estrogenie u mężczyzn, kiedy leki te stosuje lekarz i dlaczego nie podajemy dawkowania.

Nie podajemy dawek, schematów na cykl ani źródeł zakupu. Jeśli przyjmujesz inhibitor aromatazy bez nadzoru lekarza, przeczytaj sekcję o tym, co zgłosić lekarzowi.

Spis treści

1. Inhibitory aromatazy: co to za leki

Aromataza to enzym, który w tkance tłuszczowej, mięśniach, kościach i mózgu przekształca androgeny, w tym testosteron, w estrogeny. Inhibitory aromatazy hamują ten enzym i obniżają stężenie estradiolu. W Polsce zarejestrowane są leki z anastrozolem (m.in. Anastrozol Teva), letrozolem (m.in. Aromek) i eksemestanem (m.in. Astexana) [7]. Charakterystyka produktu leczniczego anastrozolu podaje jako wskazania wyłącznie leczenie raka piersi z receptorem estrogenowym u kobiet po menopauzie [8].

Na telefonie przesuń tabelę w bok, aby zobaczyć wszystkie kolumny.

Źródła danych w tabeli: Rejestr Produktów Leczniczych [7] i charakterystyki produktów leczniczych [8] [12] [13]. Działania niepożądane opisano u kobiet leczonych onkologicznie; u mężczyzn tych leków w tych wskazaniach nie badano.

Jeśli dbasz o kości i gospodarkę hormonalną bez leków, podstawą są dieta, ruch i odpowiedni poziom witaminy D; produkty znajdziesz w kategorii witamina D w sklepie Świat Supli.

2. Anastrozol czy eksemestan: czym się różnią

Anastrozol i letrozol są niesteroidowymi inhibitorami, które odwracalnie wiążą się z aromatazą [8] [12]. Eksemestan ma budowę steroidową i unieczynnia aromatazę trwale, czyli związana z nim cząsteczka enzymu nie wraca do działania [13]. Na forach przypisuje się tym różnicom znaczenie dla kontroli estrogenu na cyklu, ale żadne z cytowanych źródeł nie porównywało tych leków u mężczyzn przyjmujących sterydy [4] [8]. Nie ma więc podstaw, by wskazać lepszy z nich dla takiego zastosowania.

3. Po co mężczyźnie estrogen: co się dzieje, gdy jest go za mało

Estradiol nie jest u mężczyzn hormonem zbędnym. W badaniu Finkelsteina i współpracowników z 2013 r. 400 zdrowym mężczyznom w wieku 20–50 lat wyłączono własne hormony płciowe i podawano różne ilości testosteronu, u połowy razem z anastrozolem. Niedobór androgenów odpowiadał za spadek masy beztłuszczowej, wielkości i siły mięśni, niedobór estrogenów przede wszystkim za wzrost tkanki tłuszczowej, a oba razem za pogorszenie funkcji seksualnych [4].

W tym samym programie badań oceniono kości. Gdy anastrozol blokował przekształcanie testosteronu w estradiol, rosły markery rozpadu kości, a gęstość kręgosłupa w tomografii wyraźnie spadała niezależnie od dawki testosteronu; niedobór estradiolu zaburzał też budowę kości korowej. Autorzy piszą, że estrogeny odgrywają główną rolę w utrzymaniu kości u mężczyzn [5]. Oba badania trwały 16 tygodni, więc nie mówią o skutkach wieloletnich.

4. Inhibitory aromatazy na cyklu sterydowym

Przyjmowanie testosteronu i innych sterydów ulegających aromatyzacji może zwiększać stężenie estradiolu, co wiąże się z ryzykiem ginekomastii, czyli rozrostem gruczołu piersiowego, i zatrzymywaniem wody [1]. Blokowanie estrogenów lekiem onkologicznym bez badań i nadzoru grozi jednak drugą skrajnością opisaną wyżej: zbyt niskim estradiolem ze wzrostem tkanki tłuszczowej, spadkiem libido i utratą kości [4] [5]. Leki z nielegalnego rynku dokładają kolejne ryzyko: polskie laboratorium kontroli leków zbadało 63 próbki deklarowane jako leki do terapii po cyklu, w tym inhibitory aromatazy, i w 34,9% z nich nie było zadeklarowanej substancji [9]. Czym są sterydy anaboliczne i jakie mają skutki uboczne, opisujemy w artykule sterydy anaboliczne a SARM-y, a o terapii po cyklu w tekście odblok po cyklu (PCT). Inny mechanizm ma tamoksyfen, opisany w artykule tamoksyfen (Nolvadex): według ChPL jest antyestrogenem, który konkurencyjnie hamuje wiązanie estrogenów z receptorami, a nie hamuje enzymu aromatazy [16].

5. Kiedy inhibitory aromatazy stosuje lekarz u mężczyzn

U mężczyzn inhibitory aromatazy są stosowane poza wskazaniami rejestracyjnymi, np. w części przypadków niepłodności z niskim stosunkiem testosteronu do estradiolu. Przegląd systematyczny 8 badań z 2020 r. dotyczył testolaktonu, anastrozolu i letrozolu: leki te poprawiały parametry hormonalne i nasienia, ale autorzy podkreślają potrzebę badań randomizowanych [6]. Tych wyników nie należy automatycznie przenosić na eksemestan. Wytyczne Towarzystwa Endokrynologicznego z 2018 r. dotyczące leczenia testosteronem opierają rozpoznanie hipogonadyzmu na objawach i powtarzanych porannych pomiarach testosteronu [3]; decyzja o ewentualnym leku wpływającym na estrogeny należy do lekarza prowadzącego, na podstawie badań.

Inhibitory aromatazy a TRT. Terapia zastępcza testosteronem (TRT) to leczenie potwierdzonego hipogonadyzmu prowadzone przez lekarza według wytycznych, z kontrolą wyników [3]. To coś innego niż przyjmowanie testosteronu dla sylwetki na cyklu. Jeśli podczas TRT pojawia się pytanie o estradiol, odpowiedzią nie jest samodzielne dołożenie leku onkologicznego: estradiol jest mężczyźnie potrzebny do utrzymania kości i prawidłowej ilości tkanki tłuszczowej [4] [5], a o każdej zmianie leczenia decyduje lekarz prowadzący na podstawie badań wykonanych odpowiednią metodą [14].

6. Dlaczego nie podajemy dawkowania

Pytania o dawkowanie anastrozolu czy eksemestanu na cyklu są częste, ale lek onkologiczny przyjmowany bez badań łatwo obniża estradiol za mocno, a skutki dla kości i tkanki tłuszczowej opisano już po 16 tygodniach [4] [5]. Do tego niskie stężenia estradiolu trudno wiarygodnie zmierzyć: stanowisko Towarzystwa Endokrynologicznego z 2013 r. wskazuje, że dokładność wyniku zależy od metody oznaczenia, a przy niskich wartościach powszechne testy immunochemiczne bywają niedokładne [14]. Dobór badania i interpretację wyniku pozostaw lekarzowi. Z tych powodów nie publikujemy dawek ani schematów.

7. Co zgłosić lekarzowi

Jeśli przyjmujesz inhibitor aromatazy bez nadzoru, powiedz lekarzowi wprost, co i jak długo przyjmujesz; lekarza obowiązuje tajemnica zawodowa z wyjątkami przewidzianymi w przepisach. Bóle stawów i sztywność, uderzenia gorąca, obniżony nastrój, spadek libido i złamania przy małym urazie to działania, które opisuje charakterystyka leku albo badania nad niedoborem estradiolu [4] [5] [8]. Jeśli istnieje bezpośrednie zagrożenie, że zrobisz sobie krzywdę, dzwoń pod 112. W kryzysie emocjonalnym możesz również skorzystać z całodobowego telefonu 116 123 dla dorosłych.

8. Naturalne inhibitory aromatazy: co wiadomo

Pod hasłem naturalnych inhibitorów aromatazy sprzedaje się ekstrakty roślinne i suplementy. W cytowanych źródłach nie ma badań klinicznych, które pokazywałyby, że suplement obniża estradiol u mężczyzn w stopniu porównywalnym z lekami, a nadmierne obniżenie estradiolu szkodzi kościom, jak pokazało badanie z anastrozolem [5]. Suplementy nie zastąpią leczenia prowadzonego przez lekarza.

9. Badania i wsparcie zdrowia: kości i hormony

Jeśli przyjmujesz inhibitor aromatazy albo sterydy, podstawą dbania o zdrowie są badania i lekarz, któremu mówisz, co przyjmujesz; co mu zgłosić, opisujemy w sekcji co zgłosić lekarzowi. Badania pozwalają wcześnie wykryć zmiany, ale im nie zapobiegają. Suplementy mogą wspierać zdrowie kości w granicach dopuszczonych oświadczeń UE, ale brakuje kontrolowanych badań u ludzi, które pokazywałyby, że chronią przed skutkami zbyt niskiego estradiolu; o suplementach, które mają sens u osób stosujących sterydy, piszemy w poradniku o suplementacji podczas cyklu sterydowego, do którego link znajdziesz w ramce przed pytaniami.

Skoro estradiol chroni kości mężczyzn [5], warto dbać o nie niezależnie od hormonów: trening z obciążeniem, białko i wapń w diecie oraz witamina D. W Unii Europejskiej dozwolone oświadczenia mówią, że witamina D i witamina K pomagają w utrzymaniu zdrowych kości [10]. Górny tolerowany poziom spożycia witaminy D dla dorosłych według EFSA wynosi 100 µg dziennie łącznie z żywności i suplementów [11], dlatego lepiej wybierać umiarkowaną dawkę i nie łączyć kilku preparatów z witaminą D.

9.1. Suplementy, które mają sens przy dbaniu o kości i hormony

Poniżej są trzy produkty z naszej oferty z dopuszczonymi w UE oświadczeniami o kościach, do uzupełniania diety, gdy brakuje tych składników. Dobór zależy od braków w diecie, a ocenę estradiolu i stanu kości pozostaw lekarzowi; tekst powyżej opisuje spadek gęstości kości przy zablokowanym estradiolu [5], ale nie wykazano, że suplementy mu zapobiegają. Oświadczenia opisują prawidłowe funkcjonowanie organizmu, a nie ochronę przed skutkami leków [10].

Singularis Witamina K2 MK7 + D3 2000 IU, 120 kapsułek

Porcja: 1 kapsułka dziennie, czyli 50 µg (2000 IU) witaminy D3 i 120 µg witaminy K2 MK-7 z natto, w oleju z oliwek; opakowanie wystarcza na 120 dni.

Dla kogo: dla dorosłych, którzy mało przebywają na słońcu albo mają dietę ubogą w witaminę D i chcą zadbać o kości; stan kości przy inhibitorach aromatazy omawiaj z lekarzem. Witamina D i witamina K pomagają w utrzymaniu zdrowych kości [10]. Wybraliśmy ten produkt, bo witamina D3 marek Świat Supli i Promaker ma 100 µg w kapsułce, czyli cały górny tolerowany poziom; 50 µg w tej kapsułce to połowa górnego tolerowanego poziomu według EFSA [11], więc nie łącz jej z innymi preparatami z witaminą D bez sprawdzenia łącznej ilości. Brakuje badań, które pokazywałyby, że suplement chroni kości przed skutkami zbyt niskiego estradiolu.

Alergeny i ostrzeżenia: Kapsułka z żelatyny. Witamina K może wpływać na działanie leków przeciwzakrzepowych, dlatego osoby, które je przyjmują, powinny najpierw porozmawiać z lekarzem. Według informacji na stronie produktu nie stosować w ciąży; stosowanie w okresie karmienia piersią i u osób niepełnoletnich uzgodnij z lekarzem.

Sprawdź skład i cenę

Świat Supli Multivitamina Complex, 90 kapsułek

Porcja: 2 kapsułki dziennie; porcja dostarcza m.in. 15 mg cynku, 80 µg selenu, 12 µg witaminy D i 6 mg witaminy B6; opakowanie wystarcza na 45 dni.

Dla kogo: dla dorosłych, których dieta jest uboga w witaminy i składniki mineralne, w tym cynk i selen, np. przy dużym ograniczeniu kalorii, i którzy wolą jeden preparat zamiast kilku; to, czy dieta pokrywa zapotrzebowanie, oceni dietetyk lub lekarz. Cynk i witamina D pomagają w utrzymaniu zdrowych kości, a cynk także w utrzymaniu prawidłowego poziomu testosteronu we krwi; porcja dostarcza ponad 15% referencyjnej wartości spożycia obu składników, czego wymagają te oświadczenia [10]. Oświadczenie o testosteronie dotyczy utrzymania prawidłowego poziomu, a nie równoważenia estrogenu i testosteronu na cyklu. Górny tolerowany poziom spożycia cynku dla dorosłych to 25 mg dziennie ze wszystkich źródeł [15], więc nie łącz tej multiwitaminy z innym suplementem z cynkiem; 12 µg witaminy D z porcji dolicz do innych preparatów [11].

Alergeny i ostrzeżenia: Kapsułka z żelatyny wołowej; według producenta produkt może zawierać mleko (w tym laktozę), soję, orzeszki ziemne, inne orzechy, sezam, zboża zawierające gluten, jaja, skorupiaki i ryby. Porcja zawiera witaminę A: nie stosuj produktu podczas leczenia trądziku izotretynoiną. Zawiera też żelazo: przy podwyższonym hematokrycie uzgodnij stosowanie z lekarzem. Według informacji na stronie produktu nie stosować w ciąży; stosowanie w okresie karmienia piersią i u osób niepełnoletnich uzgodnij z lekarzem.

Sprawdź skład i cenę

Świat Supli WPC Premium 80, 700 g

Porcja: 30 g proszku, czyli 23,1 g białka i 117 kcal (wartości z tabeli na stronie produktu dla smaku truskawkowego; w innych smakach zawartość białka może różnić się o około 2%); opakowanie 700 g to około 23 porcje.

Dla kogo: dla trenujących, którzy nie dobijają białka z samych posiłków, a treningiem z obciążeniem dbają o kości i mięśnie. Białko pomaga w utrzymaniu zdrowych kości i przyczynia się do wzrostu masy mięśniowej; oświadczenia dotyczą żywności, w której co najmniej 12% energii pochodzi z białka, a w tej odżywce to około 79% [10].

Alergeny i ostrzeżenia: Zawiera mleko i soję (lecytyna sojowa w składzie); według producenta może zawierać śladowe ilości jaja (lizozym). Producent podaje, że produktu nie powinny stosować kobiety w ciąży i karmiące piersią. Stosowanie u osób niepełnoletnich, przy chorobach nerek i przyjmowanych lekach uzgodnij z lekarzem.

Sprawdź skład i cenę

Suplement diety nie zastąpi zróżnicowanej diety i zdrowego trybu życia. Karty pokazują produkty z oferty Świata Supli.

11. Podsumowanie

• Anastrozol, letrozol i eksemestan to leki onkologiczne na receptę, zarejestrowane do leczenia raka piersi u kobiet po menopauzie [7] [8].
• U zdrowych mężczyzn zablokowanie estradiolu zwiększało tkankę tłuszczową, obniżało gęstość kości i razem z niedoborem androgenów pogarszało funkcje seksualne [4] [5].
• Przyjmowanie ich na cyklu bez badań grozi zbyt niskim estradiolem, a leki z nielegalnego rynku często nie zawierają deklarowanej substancji [9].
• U mężczyzn stosuje je lekarz poza wskazaniami, np. w części przypadków niepłodności [6].
• W sporcie inhibitory aromatazy są zabronione zawsze [2].
• Artykuł ma charakter informacyjny i nie zastępuje porady lekarskiej.

Ilustracje w tym artykule zostały przygotowane z pomocą sztucznej inteligencji (AI). Zdjęcia produktów pochodzą ze sklepu Świat Supli.